本发明涉及一种硒代阿西替尼药物的合成方法与其在抗肿瘤药物中的应用，所述合成方法包括以下步骤C：使化合物4反应生成硒代阿西替尼。本发明药物经体外细胞实验证实，与阿西替尼对比，硒代阿西替尼不但对肾癌治疗具有显著疗效，而且显著减轻了阿西替尼所致的血压升高，体重降低，肝酶，血肌酐升高等副作用，为抗肿瘤药物阿西替尼的优化及其临床应用提供了较优的替代方案。